激酶检测
作为重要药靶类型之一,激酶一直是制药公司和学术界兴趣所在。为支持激酶药物开发,辉源生物提供多、快、好、省的从检测方法开发、高通量筛选到选择性分析等一系列激酶研究解决方案。辉源生物提供多种细胞检测格式用于药物候选化合物的各种不同的功能性评估。
检测方法开发
检测方法开发可以用于一系列激酶,如MAPK通路,细胞周期,NF-kB通路,AKT/PKB通路,JAK/STAT,膜受体等。
生化检测法:
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多种格式:TR-FRET(LANCE Ultra, LathaScreen, HTRF),Caliper,荧光法(Kinase-Glo, ADP-Glo),LC-MS法,放射法,IMAP, ADP-Quest, Z’ LYTE等
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开发包括常规检测法优化(酶滴定,时间过程,Km测定)和检测法验证(DMSO浓度的耐受性,Z’测试,化合物验证等)
辉源生物还提供化合物作用模式研究以便更深入了解已识别的有效化合物的特性。
多种蛋白激酶生化检测结果
(A) 初始激酶A ATP km测定初始速度建立
(B) 采用ADP检测格式测定ATP km
(C) 激酶作用谱--采用激酶Glo Plus测定IC50
采用GraphPad Prism进行曲线拟合
细胞检测法:
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活性评价:酶联免疫吸附测定,AlphaLISA,蛋白质印迹,lanthascreen活性测定,Cisbio HTRF检测,Pathhunter激酶活性检测
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化合物结合检测法:ActivX检测,lanthscreen结合试验
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蛋白质相互作用的检测:Cisbio HTRF,Pathhunter激酶活性检测
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细胞选择性筛选:ActivX检测,MSD
化合物筛选
我们采用HDB自主开发的检测方法或客户提供的检测方法对酶靶点进行高通量和常规SAR筛选。
激酶选择性作用谱服务
格式:Caliper, 激酶Glo Plus, ADP Glo
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多样化选择谱服务
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单剂量测量和IC50测定
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单化合物检测和文库筛选
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数据交付周期:1-2周
针对30种激酶的化合物A选择性作用谱
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