GPCR筛选模型构建及Compound profling

G-蛋白偶联受体(GPCR)是许多医药公司和生物技术企业在新药开发领域的的研究热点。辉源生物作为提供GPCR相关解决方案的研发外包服务公司,不但为客户提供高品质的筛选模型构建服务,还提供高通量筛选和compound profiling服务。

辉源生物构建的筛选模型,都可适用于高通量筛选。我们对过表达G蛋白偶联受体的细胞系经过了优化,有着较好的信噪比,并可应用钙流,cAMP及报告基因等多种检测方法。辉源生物依靠丰富的经验以及自有技术,克服细胞毒性的影响,构建了较难构建的稳定细胞系,这其中包括mGluRs以及其他受体。辉源生物在GPCR 受体构建领域的丰富经验将为您提供最高品质的服务和高质量的实验结果。

图1. HEK293/GPR40稳定细胞系的配体剂量依赖反应曲线
通过FlexStation检测细胞内钙流变化得到配体剂量依赖反应曲线
GPCR筛选模型主要包括
多种报告基因检测系统
CRE/报告基因(β-内酰胺酶,d2-GFP绿色荧光蛋白,荧光素酶)
NFAT/报告基因
水母发光蛋白
FLIPR钙流检测
独有的免洗检测体系,优秀的信号窗口
水母发光蛋白
同位素实验
GTPγS 结合实验
放射性受体/配体结合实验
通用性混合型G蛋白技术
共表达
与报告基因融合表达减少筛选时出现假阳性的几率
目前,辉源生物已开发了100多种GPCR筛选模型。 我们可以提供compound profiling服务。以判定先导化合物在不同药物靶体上的活性谱以及选择性。 我们以优惠的价格,高效的服务,在最短的时间内能够为客户提供从阳性化合物到先导化合物的筛查,最终发现先导化合物。
图2.Compound profiling示例数据。化合物A在40个靶体上的筛选结果,终浓度1uM.
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