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高通量药物筛选（high-throughput
screening, HTS）是以自动化的方式进行大量的化合物筛选，以获取能够作用于各种生物分子靶位点（细胞表面受体和药物代谢酶等）的具有生物活性的化合物，例如激动剂，抑制剂或拮抗剂等。高通量药物筛选涉及到多个学科和领域，如分析化学，生物学，生物化学，合成化学，分子生物学，自动化工程和计算机科学。目前，高通量药物筛选已经实现高度自动化和计算机化。大规模的高通量药物筛选和计算分析处理已经达到每天可筛选100，000个化合物。
传统的药物研究方法是从已知对相关病症有疗效的药物出发，改变它们的化学结构，创造出新的化合物，然后再测试它们是否具有预期的疗效。这种从改变现有药物化学结构去寻找新药的方法，通常需要花费大量时间和金钱，而且往往会无功而返。
近年来，科学家们已经发展了许多方法来实现药物高通量筛选。从一大堆化合物中寻找可能具有疗效的化合物，进而针对这些筛选出来的化合物进行药理测试，把证实具有疗效的候选药物再进行临床测试，通过种种测试后，美国食品及药物管理局或其他国家相关的单位才会批准该药物上市。高通量药物筛选方法主要分为生物化学测试和细胞分析方法。前者是体外试验，具有易于优化条件，重复性好和可自动化操作等优点，后者则通过基因工程的方式，在细胞上表达各种分子靶位点，或制备各种病理状态下的细胞模型，并通过进一步分析化合物作用时靶体活性等细胞生物学反应来进行筛选。 |
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在完整细胞上建立的分析方法为研究复杂的细胞内生理生化过程提供了一个适宜的环境，同时也为筛选化合物创造了良好的分析平台。细胞分析方法可检测细胞离子转运和膜电位改变，也可以分析由于配体与受体的结合引起的第二信使的变化，甚至可以检测外部生物或药物刺激引起的基因表达的改变。
这些优势使细胞分析方法在药物开发中担当着重要的角色，细胞分析技术的发展在生物技术和制药工业中也备受重视。
华大天源运用国际先进的高通量药物筛选技术和先进的筛选设备，包括FlexstationⅡplate Reader
和 Analyst HT assay detection system，可应用于96孔板和384孔板筛选，前者集荧光读板仪和液体转移器为一体，利用先进的光栅技术，可以检测激发波长在250－850纳米以内，发射波长在360－850纳米以内的所有荧光。后者还可以用于多种荧光和化学发光的检测，比如Fluorescence
Intensity，Fluorescence Polarization，Time－Resolved Fluorescence和Lumunescence等等。
同时我们还应用基因工程技术建立了一系列细胞筛选模型，可以进行以G蛋白偶联受体，离子通道和激酶等为靶点的高通量药物筛选。利用高通量药物筛选方式，可以高效快速的从中药中分离可能具有疗效的组分，也可以从其他的化合物库中筛选出阳性化合物，从而开发出新的药物。如已知中药中有很多具有降血脂的方剂，我们针对这些中药进行提纯和分离，建立天然化合物库，并从中找出能对相关受体起作用的组分，目前已经取得了可喜的进展。 |
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