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应用报告基因进行药物筛选的方法,筛选到的化合物并不仅仅停留在可以与靶体进行特异性结合的基础上(Specific
Binding),而是进一步获得化合物能否产生功能的信息,所以可以成为化合物功能筛选(Functional
Screen)。筛选模型具有灵敏、快速、微量、准确、费用低等优势,因此适用于大量化合物的快速筛选。
华大天源现有筛选模型包括GPCR类,酪氨酸激酶类,降胆固醇类,核受体和离子通道类等5大种类。这些模型通过报告基因绿色荧光蛋白(Green
Fluorescence Protein,GFP)、luciferase、Ca2+内流或荧光极性偏正光(Fluorescence
Polarization, FP) 来检测化合物作用时GPCR的活化或酶活性的改变,进行高通量药物筛选。 |