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| 现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子（如左图所示）。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个，其中受体尤其是G-蛋白偶联的受体（GPCR）靶点占绝大多数，另还有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生虫药的作用靶点。合理化药物设计（rational
drug design）可以依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶位，或其内源性配体以及天然底物的化学结构特征来设计药物分子，以发现选择性作用于靶点的新药。 |
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| 药物筛选通过基因工程技术将药物靶体在细胞上重新表达，再通过进一步分析侯选化合物作用时靶体活性等细胞生物学反应来进行筛选。GPCR家族是药物开发史上最有价值的受体药物靶体之一，涉及到目前市场上几乎60%的处方药物。治疗受GPCR调节疾病的药物覆盖了大多数医疗领域，在全球市场上的年销售额达到几十亿。然而，由于人们仅知道约200种重要的GPCR药物靶向的功能，所以，基于GPCR的药物开发仍具有很大潜力。估计还有上千种GPCR是“孤儿受体”（功能未知），国际上大部分主要的制药公司都在开展GPCR相关的药物开发项目。 |
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 目前，华大天源生物科技公司已成功克隆了五十余个与心血管疾病、肥胖症、衰老、糖尿病及神经系统等重要疾病相关的药物靶体。如β2R（β2
adrenoceptor,肾上腺素受体，心血管疾病相关），5-HT7 R（5-HT7 receptor,
5-羟色胺受体，精神疾病相关）, MC4R（Melanocortin4 receptor,
黑皮质激素受体，肥胖相关），D1R（D1 receptor, 多巴胺受体，精神疾病相关），PTH
receptors（副甲状腺激素受体，甲状旁腺功能亢进相关），Substance P receptor，PAFR（PAF
receptor, 血小板活化因子受体，炎症、哮喘相关）等。正在克隆的药物靶体包括：H1R,
H2R（H1 receptor, H2 receptor组胺受体，镇痛相关），D5R（D5
receptor,多巴胺受体，精神疾病相关）等。我们还根据基因组学的最新研究以及国内外科学文献的报道，继续克隆并验证一些新的药物靶体。 |
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